در دهههای اخیر، تلاشهای گستردهای در زمینه پژوهش و توسعه داروها به منظور بهبود کیفیت زندگی افراد و درمان اختلالات مختلف صورت گرفته است. یکی از داروهایی که به عنوان یک ابزار کمکی در درمان اختلالات مختلف به کار گرفته میشود، باکلوفن است. قرص baclofen به عنوان یک آگونیست گیرندههای بتا در سیستم عصبی مرکزی شناخته میشود و در ابتدا به عنوان یک داروی مورد استفاده برای کاهش فشار خون مطرح بوده است. اما مطالعات اخیر نشان دادهاند که این دارو قابلیتهای گستردهتری از جمله درمان اختلالات وابستگی، اختلالات اضطرابی و حتی برخی اختلالات رفتاری را نیز دارا است.
اشکال دارویی باکلوفن
تمامی داروهای شیمیایی و گیاهی موجود در داروخانهها مطابق با نیاز پزشکان و بیماران در اشکال دارویی مختلفی تولید میشود. باکلوفن در اشکال دارویی از جمله قرص ۵ میلی گرم (عمومی)، ۱۰ میلی گرم (عمومی) و ۲۰ میلی گرم (عمومی)، محلول خوراکی ۵ میلی گرم و ۵ میلی لیتر (Ozobax)، سوسپانسیون خوراکی ۲۵ میلی گرم و ۵ میلی لیتر (Fleqsuvy)، گرانولهای خوراکی ۵، ۱۰ و ۲۰ میلی گرم، محلول داخل نخاعی بدون مواد نگهدارنده ۵۰۰ میکروگرم در میلی لیتر (ژنریک، لیورسال، گابلوفن)، ۱۰۰۰ میکروگرم در میلی لیتر، ۲۰۰۰ میکروگرم در میلی لیتر تولید میشود.
موارد مصرف قرص باکلوفن
یکی از اصلیترین موارد مصرف این دارو در اسپاستیسیتی (سفتی یا گرفتگی ماهیچه) است. این دارو برای اسپاستیسیته ناشی از مولتیپل اسکلروزیس، به ویژه برای تسکین اسپاسم فلکسور و همراه درد، کلونوس و سفتی عضلانی مناسب است. این محصول در بیماران مبتلا به ضایعات نخاعی و سایر بیماریهای نخاعی دارای ارزش زیادی است و کاربرد شلکننده عضلانی نیز دارد. همچنین لازم بذکر است، باکلوفن در کودکان مبتلا به اسپاستیسیتی با فلج مغزی و اسپاستیسیتی دارای کاربرد است. بیماران از مصرف سرخود و بدون دستور پزشک این محصول اکیدا خودداری کنید.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر baclofen
مکانیسم دقیق اثر باکلوفن (baclofen) به طور کامل شناخته نشده است. این دارو هر دو رفلکس تک سیناپسی و پلی سیناپسی را در سطح ستون فقرات مهار میکند. این فرایند احتمالاً با کاهش انتشار انتقالدهنده عصبی تحریکی از پایانههای آوران صورت میگیرد. اگرچه اعمال در مکانهای فوق نخاعی نیز ممکن است رخ دهد و به اثر بالینی آن کمک کند. جذب این دارو ۶ الی ۸ ساعت بوده و پاکسازی ۳۰ میلی لیتر در ساعت (IT) و دفع آن از طریق ادرار و مدفوع (۸۵%؛ بدون تغییر) میباشد.
مقدار مصرف قرص baclofen
مقدار مصرف به شرح زیر است:
مقدار مصرف باکلوفن دهانی
- برای اسپاستیسیته ناشی از مولتیپل اسکلروزیس، به ویژه برای تسکین اسپاسم فلکسور و همراه درد، کلونوس و سفتی عضلانی مناسب است.
- Ozobax و Fleqsuvy ممکن است در بیماران مبتلا به ضایعات نخاعی و سایر بیماری های نخاعی دارای ارزش باشد.
- مصرف باید ۵ میلی گرم PO TID در ابتدا و پس از ۳ روز، ممکن است به تدریج ۵ میلی گرم دوز در هر ۳ روز تا ۲۰ میلی گرم PO TID بر اساس پاسخ بالینی و تحمل افزایش یابد.
- مصرف این محصول نباید از ۸۰ میلی گرم در روز تجاوز کند.
مقدار مصرف باکلوفن داخل نخاعی
- مدیریت اسپاستیسیته شدید با منشاء نخاع (مانند آسیب نخاعی، مولتیپل اسکلروزیس) یا منشاء مغزی (مانند فلج مغزی، آسیب مغزی تروماتیک) به عنوان جایگزینی برای روشهای جراحی مغز و اعصاب مخرب در نظر گرفته میشود.
- تیتراسیون (پس از ۲۴ ساعت اولیه) در دوز اولیه ایمپلنت: ۲ برابر دوز غربالگری که اثر مثبت داد در یک دوره ۲۴ ساعته تجویز شود.
- اسپاستیسیته منشأ نخاع: افزایش ۱۰ تا ۳۰ درصد در هر ۲۴ ساعت تا اثر بالینی مطلوبی حاصل شود.
- اسپاستیسیته با منشاء مغزی: افزایش ۵ الی ۱۵ درصد در هر ۲۴ ساعت تا اثر بالینی مطلوبی ایجاد شود.
زمان مصرف داروی باکلوفن
با توجه به اینکه این دارو عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیهها دفع میشود، پزشک باید با در نظر داشتن اختلالات کلیوی اصلاحات دوز برای نسخه بیمار را مدنظر قرار دهد. توجه داشته باشید که از مصرف بیرویه و بدون نسخه قرص باکلوفن خودداری کنید، زمان مصرف این دارو باید با توجه به شرایط جسمانی، سن (بزرگسالان، کودکان و سالمندان) و سوابق پزشکی بیمار تجویز شود. این دارو برای اسپاسم عضلات اسکلتی ناشی از اختلالات روماتیسمی توصیه نمیشود.
زمان مصرف قرص باکلوفن دهانی در کودکان
- برای اسپاستیسیته ناشی از مولتیپل اسکلروزیس، به ویژه برای تسکین اسپاسم فلکسوربه همراه درد، کلونوس و سفتی عضلانی مناسب است.
- Ozobax: این محصول در بیماران مبتلا به ضایعات نخاعی و سایر بیماریهای نخاعی دارای ارزش زیادی است.
- ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان کمتر از ۱۲ سال ثابت نشده است.
- در افراد بالای ۱۲ سال با دوز کم، ترجیحاً در دوزهای مختلف PO شروع شود.
- ابتدا با ۵ میلی گرم و پس از ۳ روز به تدریج افزایش دوز با ۵ میلی گرم در هر ۳ روز تا ۲۰ میلی گرم PO TID بر اساس پاسخ بالینی و تحمل افزایش مییابد. (تنها با دستور پزشک)
- این محصول در صورت نیاز توسط پزشک تا حداکثر ۸۰ میلی گرم در روز قابل افزایش است.
زمان مصرف قرص باکلوفن داخل نخاعی در کودکان
- مدیریت اسپاستیسیته شدید با منشاء نخاع (مانند آسیب نخاعی، مولتیپل اسکلروزیس) یا منشا مغزی (مانند فلج مغزی، آسیب مغزی تروماتیک) در بیماران بالای ۴ سال ممکن است به عنوان جایگزینی برای روشهای جراحی مغز و اعصاب در نظر گرفته شود.
- در مرحله غربالگری، بولوس آزمایش: ۵۰ میکروگرم داخل نخاعی با روش بارباتاژ در مدت ۱ دقیقه برای بیمار صورت میگیرد. در صورتی که پاسخی دریافت نشد تا ۷۵ میکروگرم ۲۴ ساعت بعد و اگر هنوز کافی نیست، ۱۰۰ میکروگرم ۲۴ ساعت بعد مصرف کنید.
- تیتراسیون (پس از ۲۴ ساعت اولیه) دوز اولیه ایمپلنت: ۲ برابر دوز غربالگری که اثر مثبت داد در مدت ۲۴ ساعت تجویز شود.
- پس از ۲۴ ساعت اول، دوز روزانه باید به آرامی ۵ الی ۱۵ درصد تنها یکبار در ۲۴ ساعت افزایش یابد، تا زمانی که اثر بالینی مورد نظر حاصل شود.
موارد احتیاط
مصرف این دارو را بدون مشورت با پزشک قطع نکنید. اگر این دارو به طور ناگهانی قطع شود، ممکن است مشکلات جدی (به ندرت خطرناک) ایجاد شود. اگر بعد از قطع این دارو علائمی مانند خارش، بیحسی و سوزنسوزنشدن پوست، تب بالا، تغییرات ذهنی یا خلقی (مانند گیجی)، تشنج، تشدید سفتی عضلات، علائم مشکلات کلیوی و… فوراً به پزشک اطلاع دهید. اگر تا به حال واکنش قطع مصرف باکلوفن baclofen داشتید قبل از مصرف با پزشک خود مشورت کنید.
- در بیمارانی که دچار سکته مغزی شدهاند با احتیاط مصرف شود.
- برای اسپاسم با بیماری روماتیسمی، سکته مغزی، پارکینسون توصیه نمیشود.
- برای جلوگیری از ناراحتی معده بهتر است با غذا میل شود.
- در اختلالات تشنج و نارسایی کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- قطع ناگهانی دارو منجر به واکنشهای نامطلوب از جمله توهم، تشنج، تب بالا، تغییر وضعیت ذهنی، اسپاستیسیته برگشتی اغراقآمیز و سفتی عضلانی شده است که در موارد نادر به رابدومیولیز، نارسایی سیستمهای متعدد ارگان و مرگ منجر شده است.
- ممکن است باعث احتباس حاد ادرار شود که با بیماری زمینهای مرتبط است. به همین جهت در بیماران مبتلا به انسداد ادراری با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با سابقه دیس رفلکسی اتونوم با احتیاط مصرف شود. وجود محرکهای درد یا قطع ناگهانی آن ممکن است باعث بروز اپیزود دیس رفلکسی اتونوم شود.
موارد منع مصرف قرص باکلوفن
- قطع ناگهانی باکلوفن داخل نخاعی منجر به تب بالا، تغییر وضعیت ذهنی، اسپاستیسیته برگشتی مفرط و سفتی عضلانی شده است که در موارد نادر به رابدومیولیز، نارسایی سیستم ارگانهای متعدد و مرگ منجر میشود.
- پیشگیری از قطع ناگهانی نیاز به توجه دقیق به برنامهریزی و نظارت بر سیستم تزریق، زمانبندی و روشهای پرکردن مجدد و آلارمهای پمپ دارد. توصیه به بیماران و مراقبان در مورد اهمیت انجام ویزیتهای برنامهریزی شده پرکردن مجدد و آموزش در مورد علائم اولیه ترک باکلوفن است.
- به بیمارانی که در معرض خطر ظاهری قرار دارند مانند آسیب نخاعی در T-6 یا بالاتر، مشکلات ارتباطی، سابقه علائم ترک باکلوفن خوراکی یا داخل نخاعی و… توجه بیشتری داشته باشید.
عوارض جانبی قرص باکلوفن (baclofen)
برخی از عوارض جانبی این محصول شامل خوابآلودگی، سرگیجه، ضعف، سردرد، یبوست، حالت تهوع یا استفراغ است. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. به خاطر داشته باشید که این دارو تجویز شده است زیرا پزشک شما تشخیص داده که فواید آن برای شما بیشتر از خطر عوارض جانبی است. بیشتر بیمارانی که این دارو را مصرف میکنند، عوارض جانبی جدی ندارند. با این حال برخی از مهمترین عوارض جانبی قرص باکلوفن (baclofen) شامل موارد زیر میباشد.
عوارض جانبی دهانی
- خوابآلودگی
- سرگیجه ضعف
- حالت تهوع
- هیپوتونیا
- خستگی
- فشار خون
- سردرد
- بی خوابی
- یبوست و تکرر ادرار
عوارض جانبی داخل نخاعی
- احتباس ادرار
- سرگیجه یا تشنج
- حالت تهوع و استفراغ
- سردرد
- یبوست و اسهال
- فشار خون
- درد و اختلال گفتار
- خشکی دهان
- افزایش ترشح بزاق
- آمبیلوپی
تداخل دارویی داروی باکلوفن
تداخلات دارویی ممکن است نحوه عملکرد داروهای شما را تغییر یا خطر عوارض جانبی جدی را افزایش دهد. بیماران قبل از مراجعه به پزشک لیستی از داروهای گیاهی و شیمیایی که استفاده میکنند را تهیه کرده و به پزشک خود نشان دهید. داروهای (کانابیس)، داروهای خواب یا اضطراب (مانند آلپرازولام، لورازپام، زولپیدم)، سایر شلکنندههای عضلانی (مانند کاریزوپرودول، سیکلوبنزاپرین)، یا آنتیهیستامینها (مانند ستیریزین، دیفنهیدرامین) و… ممکن است سبب تداخل دارویی با این محصول شوند. قبل از مصرف حتما داروهای مصرفی خود را به پزشک اطلاع دهید.
مصرف قرص باکلوفن (baclofen) در دوران بارداری و شیردهی
اطلاعات کافی در مورد خطر مصرف این دارو در زنان باردار وجود ندارد. براساس دادههای حیوانی تجویز خوراکی باکلوفن baclofen به موشهای باردار منجر به افزایش بروز ناهنجاریهای ساختاری جنین شد که با سمیت مادری نیز همراه بود. تمامی داروهای مورد استفاده در دوران بارداری باید مطابق با دستور پزشک تجویز شود، مصرف بیرویه و بدون نسخه پزشک میتواند سبب عوارض جانبی در جنین و مادر شود. با اینکه گزارش خاصی از عوارض جانبی خطرناک برای زنان باردار گزارش نشده است، اما مصرف بیرویه و بدون نسخه این دارو میتواند خطرناک باشد.
تاثیر باکلوفن در شیردهی
در دوزهای خوراکی توصیه شده، باکلوفن در شیر انسان وجود دارد. همچنین هیچ داده انسانی در مورد اثرات این دارو بر تولید شیر مادر در دسترس نیست. در صورت تمام شدن دارو، نسخه یا ترک ناگهانی آن، ممکن است شاهد علائم ترک در نوزادان شیرخوار باشیم. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر را همراه با نیاز بالینی مادر و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی نوزاد شیرده یا بیماری زمینهای مادر در نظر بگیرید. توجه داشته باشید که زنان باردار یا مادران شیرده باید از مصرف بیرویه و بدون نسخه این دارو اکیدا خودداری کنند.
شرایط نگهداری قرص baclofen
قرص باکلوفن را دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری کنید. این محصول باید در جایی خشک و خنک دور از گرما و تابش نور نگهداری کنید. این محصول را زمانی که تاریخ مصرف آن تمام شده یا دیگر مورد نیاز نیست، به درستی دور بریزید. از ریختن دارو به داخل خیابان، چاه دستشویی و فاضلاب خودداری کنید.
کلام آخر داروی باکلوفن
همان طور که در این مقاله از ذکر کردیم، باکلوفن baclofen یک داروی پرمصرف برای درمان اسپاسم عضلانی است که به طور کلی در بیماران ایمن و موثر بوده است. با این حال، افراد مسن، بیمارات با شرایط یا سوبق پزشکی خاص و اختلالات کلیوی باید با احتیاط این دارو را مصرف کنند. عوارض جانبی شایع باکلوفن شامل خواب آلودگی، سرگیجه، ضعف و خستگی و البته عوارض جانبی جدی تر، مانند کاهش سطح هوشیاری، تشنج و کما است که در صورت رعایت نکردن موارد منع مصرف و احتیاط رخ می دهد. در صورت بروز هرگونه عوارض جانبی جدی، باید با پزشک خود مشورت کنید.
منبع: سایت Medscape
سوالات متداول در مورد باکلوفن
آیا قرص باکلوفن برای سردرد خوب است؟
این دارو برای کاهش درد و گرفتگی ماهیچهها مورد استفاده قرار میگیرد. برای کاهش سردرد داروهای زیادی از جمله استامینوفن و انواع مسکنها در بازار موجود است که در صورت لزوم بدون نسخه قابل خریداری است.
قرص باکلوفن مسکن است؟
با اینکه قرص baclofen برای کاهش درد ماهیچهای استفاده میشود، اما نمیتوان گفت که یک مسکن محسوب میشود. این محصول در کنار تسکین دردها خواص درمانی نیز دارد. برای مثال یکی از اصلیترین موارد مصرف این دارو در اسپاستیسیتی (سفتی یا گرفتگی ماهیچه) است.
مدت زمان اثر قرص باکلوفن چقدر است؟
این دارو بسته به میزان مصرف و نوع گرفتگی بین ۱ الی ۳ ساعت پس از مصرف در افراد اثر میکند. همچنین بعد از مصرف تا ۸ ساعت تاثیر آن باقی خواهد ماند.
لطفا به این مقاله امتیاز بدهید
[مجموع: ۱ میانگین: ۵]